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合成甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽的方法與流程
發(fā)布時(shí)間:
2023-11-13
甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽是治療心血管病、功能障礙疾病的藥物,其內(nèi)鹽和鹽酸鹽有神經(jīng)保護(hù)和神經(jīng)促進(jìn)功能,對(duì)阿爾茨海默病、老年抑郁癥、記憶損傷患者非常有效,能明顯改善充血性心力衰竭的左室功能,治療后內(nèi)質(zhì)膜腺苷環(huán)化酶活性、內(nèi)此外,還可用于腎臟透析、胃腸外營(yíng)養(yǎng)等領(lǐng)域。 另外,它也是由許多藥物合成的中間體,下面一起了解下合成甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽的方法與流程吧!
其中,甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽為吸濕性產(chǎn)品,在貯存和加工過(guò)程中需要使用濕度控制室; 丙酸左卡尼汀鹽酸鹽不易吸收濕氣,便于保存運(yùn)輸及固體制劑的制備。 甘氨酸是最簡(jiǎn)單的氨基酸,常用于食品、調(diào)味料和營(yíng)養(yǎng)品領(lǐng)域。 由甘氨酸和丙酰基肉堿形成的復(fù)鹽甘氨酸、丙酰基肉堿鹽酸鹽(GPLC )為非吸濕性鹽,可提高治療和/或營(yíng)養(yǎng)價(jià)值,且非常穩(wěn)定,容易保存和運(yùn)輸,便于固體制劑的制備,具有廣闊的應(yīng)用前景
將甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽的制備方法,即鹽酸甘氨酸(吸濕性產(chǎn)品)和丙?;鈮A內(nèi)鹽)溶解于少量水中真空濃縮,用萃取過(guò)濾干燥,得到非吸濕性白色結(jié)晶固體——甘氨酸肉堿鹽酸鹽,收率94 該方法所用原料為鹽酸甘氨酸即甘氨酸鹽酸鹽、丙?;鈮A內(nèi)鹽即丙?;鈮A內(nèi)鹽,兩者均為吸濕性產(chǎn)品,不易保存,對(duì)貯藏和加工環(huán)境要求高,給工業(yè)生產(chǎn)帶來(lái)不便。
該方法使用的溶劑有水,不利于回收再利用,而且對(duì)環(huán)境有一定的危害性; 提取前需要經(jīng)過(guò)濃縮工序,操作復(fù)雜。 另外,丙酰基L-肉堿鹽酸鹽是由丙?;鵏-肉堿鹽酸鹽得到,明顯增加了制造工序,因此在相同的摩爾量下,成本比丙酰基L-肉堿鹽酸鹽高; 鹽酸甘氨酸的市場(chǎng)價(jià)格也比甘氨酸高。 因此,本領(lǐng)域急需開(kāi)發(fā)操作簡(jiǎn)便、更適合工業(yè)生產(chǎn)、環(huán)境友好且成本低的縮水甘油肉堿鹽酸鹽的制備方法。
為了解決上述問(wèn)題,本發(fā)明公開(kāi)了一種合成甘氨酸、丙?;⒆罂嵬←}酸鹽的新方法。一種合成甘氨酸、丙?;鈮A鹽酸鹽方法,包括以下工序:
1)用有機(jī)溶劑溶解丙酰基肉堿鹽酸鹽;
2)加入甘氨酸,升溫至50-100使其反應(yīng)0.5-5小時(shí);
3)降溫結(jié)晶,分離得到析出的結(jié)晶;
以上介紹的就是合成甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽的方法與流程,雖然在本說(shuō)明書(shū)中敘述了適用具體實(shí)施例的本發(fā)明的原理和實(shí)施方式,但是以上實(shí)施例的說(shuō)明是為了幫助理解本發(fā)明的方法及其中心思想。 另外,對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員來(lái)說(shuō),在不脫離本發(fā)明的原理的情況下,還可以對(duì)本發(fā)明進(jìn)行一些改進(jìn)和改變,這些改進(jìn)和改變也包含在本發(fā)明權(quán)利要求書(shū)的保護(hù)中。
甘氨酸丙酰肉堿鹽酸鹽