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甘油磷酰膽堿是什么?如何制備?
發(fā)布時(shí)間:
2023-11-13
甘油磷酰膽堿(L-A-Glycerylphorylcholine,GPC)又稱為減磷酸膽堿、膽堿磷酸甘油、甘油三酯,是卵磷脂分子中兩種脂肪酰完全分解的產(chǎn)物,是自然存在于人體內(nèi)的水溶性磷脂前體和神經(jīng)遞質(zhì)多年的實(shí)驗(yàn)研究及臨床應(yīng)用表明,甘油磷酰膽堿不僅能提高人們的記憶力和認(rèn)知能力,而且對(duì)腦循環(huán)衰退和老年癡呆癥有明顯的療效,被稱為腦抗衰老營(yíng)養(yǎng)素。另外,還可以抵抗肌肉萎縮、血管保護(hù)等。因此,甘油磷酰膽堿在醫(yī)藥行業(yè)都具有重要的價(jià)值。
在生物體中準(zhǔn)備GPC一般分為兩個(gè)階段。首先要將細(xì)胞中的卵磷脂(水)分解成GPC、L-a-甘油卵磷脂乙醇胺(L-a-GPE)、L-a-甘油卵磷脂酸(L-A-GPE)。
分離純化GPC的方法主要有溶劑萃取法、沉淀法、再結(jié)晶法、色譜柱層析法等。采用溶劑萃取法(無(wú)水乙醇-乙醚=3: 1,v/v)從牛胰腺直接提取GPC的方法原始,吞吐量也比較小。用汞鹽的形式沉淀副產(chǎn)品凈化甘油磷酰膽堿,其中過(guò)量的汞離子通過(guò)H2S和BaCO3去除,這種純化方法不能完全去除汞離子,沒(méi)有反應(yīng)的卵磷脂也要?dú)埩簦砑逾}鹽沉淀,最后用樹(shù)脂去除鈣鹽。這種方法效率低,過(guò)程復(fù)雜,最終得率也低。
再結(jié)晶劑甘油磷酰膽堿純品需要去除催化劑,重新結(jié)晶產(chǎn)品,整個(gè)過(guò)程復(fù)雜,費(fèi)用昂貴,不適合商業(yè)規(guī)模的生產(chǎn),而譜柱層析法是一種方便經(jīng)濟(jì)的甘油磷酰膽堿純化方法。光譜柱層析法根據(jù)吸附劑分為離子交換樹(shù)脂層析法、硅柱層析法和氧化鋁柱層析法。
下面重點(diǎn)介紹離子交換樹(shù)脂色譜法。早期的歐洲專利和美國(guó)專利等都需要使用多種負(fù)離子、陽(yáng)離子交換樹(shù)脂才能達(dá)到分離純化的目的。2012年,朱里等研究表明,以D113樹(shù)脂為主要吸附樹(shù)脂,將成本低、純度高的GPC與JORESIN的酒精分解物分離出來(lái)。2013年,鄭建飛等申請(qǐng)的發(fā)明專利也提出了用相應(yīng)的大孔型弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂分離、純化天然GPC的方案。
甘油磷酰膽堿是人體內(nèi)自然存在的水溶性磷脂代謝中間體,也是重要的神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿和PC的生物合成前體。在體內(nèi),GPC對(duì)某些激素和神經(jīng)遞質(zhì)(如乙酰膽堿和人類的生成)起著重要作用,支持大腦和神經(jīng)系統(tǒng)的功能。因此,對(duì)人腦的神經(jīng)和精神障礙有重要的醫(yī)學(xué)應(yīng)用。
甘油磷酰膽堿